格隆溴銨新斯的明注射液 

2022年5月

一、項目簡介

【注冊分類】3類

【中文名稱】格隆溴銨+甲硫酸新斯的明注射液

【英 文 名】glycopyrrolate; neostigminemethylsulfate

【商 品 名】ROBINUL NEOSTIGMIN

【結    構】

【劑    型】注射劑

【規(guī)    格】0.5mg/2.5mg/ml

【適 應 癥】逆轉殘留的非去極化（競爭性）神經(jīng)肌肉阻滯

【用法用量】

成人和老年人：在10到30秒內(nèi)靜脈注射1-2毫升[相當于新斯的明甲硫酸2500微克（2.5mg）與格隆溴銨500毫克（0.5mg）至新的斯的明甲硫酸5000微克（5mg）與格隆溴銨1000毫克（1mg ）?；蛘?，可以在10-30秒內(nèi)靜脈使用0.02ml / kg [相當于新斯的明甲硫酸50微克/ kg（0.05mg / kg）和格隆溴銨10微克/ kg（0.01mg / kg）]。

小兒人群：在10到30秒內(nèi)靜脈注射0.02ml / kg [相當于新斯的明甲硫酸50微克/ kg（0.05mg / kg）和格隆溴銨10微克/ kg（0.01mg / kg）]?；蛘?，用注射用水BP或0.9％w / v的氯化鈉注射液BP稀釋至10ml，每5kg體重服用1ml。

如果不能充分逆轉神經(jīng)肌肉阻滯，可以重復這些劑量。不建議總劑量超過2ml，因為此劑量的新斯的明可能會產(chǎn)生去極化的神經(jīng)肌肉阻滯。

【上市背景】早由ADVANZ PHARMA于1987年7月在英國首次注冊，商品名ROBINUL-NEOSTIGMIN。。

【國內(nèi)申報】3類1家

【國內(nèi)批產(chǎn)】國產(chǎn)0家，進口0家。

【醫(yī)    ?！?/span>否

【專利情況】無

【作用機制】甲硫酸新斯的明通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上煙堿樣受體（Ｎ2受體）。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌，并促進小、大腸，尤其是結腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸內(nèi)容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強，但對中樞作用較弱。臨床上用于手術結束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用，用于重癥肌無力，手術后功能性腸脹氣及尿潴留等。由于間接增強了M受體的激動作用，所以會產(chǎn)生一些毒蕈堿樣的副作用，添加格隆溴胺可降低這些副作用

【市場前景】

為消除緊張恐懼、提高痛域、抑制腺體分泌、消除或減弱一些不利的反射。醫(yī)生在術前需給予患者術前藥物。根據(jù)規(guī)范執(zhí)行術前用藥的規(guī)定: 對需在患者入室前即達到一定效果的藥物，如鎮(zhèn)靜類藥物、抑制分泌物的藥物，應在患者入室前執(zhí)行。臨床醫(yī)生開具醫(yī)囑時注明“入室前半小時”。

據(jù)米內(nèi)數(shù)據(jù)統(tǒng)計，中國2021年【城市公立】【化學藥】【麻醉劑】的銷售額為1,431,242萬元，并且多年保持高增長，表明需麻醉手術的患者逐年增加，與手術密切相關的術前用藥-抑制腺體分泌藥物也會逐年增加。目前國內(nèi)尚無格隆溴銨新斯的明注射劑上市，無相關銷售數(shù)據(jù)。